手术虽然是最彻底的治疗手段，但对于轻度增生以及年龄较大而不能耐受手术者，药物治疗仍然是首先选择的重要方法。目前治疗前列腺增生症的药物种类繁多，医生在选择治疗药物时，不仅要考虑药物的安全性和有效性，同时也要考虑经济因素，使患者得到最佳的治疗效果，承受最小的经济负担。
前列腺增生症的发病机理目前尚不清楚，可能与下列物质有关：
（1）雄激素。来自睾丸、肾上腺的雄激素经血液进入前列腺，在前列腺5－α还原酶的作用下，睾酮转变为双氢睾酮，并与其受体结合后转入细胞核，影响DNA合成、蛋白合成和细胞数目的增加。
（2）碱性成纤维细胞生长因子（bFGF），是前列腺内的主要生长因子，bFGF的增多可导致前列腺细胞的增生。
目前治疗前列腺增生症的药物大致可分为以下几类：1.α－受体阻滞剂，如酚苄明、盐酸坦索罗辛等；2.5－α还原酶抑制剂，如保列治、爱普列特等；3.植物及花粉提取物，如舍尼通、太得恩（通尿灵）、前列康等；4.中草药复方制剂，如前列欣、泽桂癃爽等。
人体前列腺对肾上腺素的敏感性比较高，任何引起交感神经兴奋的刺激都可导致前列腺增生的患者发生急性尿潴留。α－受体阻滞剂可以选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解梗阻。用药后起效快，一般用药3～5日后很多病人夜尿、尿频、尿急迫等症状会明显得到改善；但副作用较多，使用酚苄明的病人约30％出现副反应，主要有体位性低血压、心动过速、鼻塞等。盐酸坦索罗辛的作用与酚苄明相似，但因其为选择性α1a－受体阻滞剂，对心脏的影响较小，副作用较酚苄明也少。这类药物只能暂时性改善临床症状，不能抑制前列腺的增生，更不能使增生肥大的前列腺缩小，而且长期使用会出现耐受现象，即药物作用减弱或消失。从费用上来讲，盐酸坦索罗辛每天的费用比酚苄明大约高9倍左右。
5－α还原酶抑制剂主要通过抑制5－α还原酶，从而抑制睾酮向双氢睾酮的转化，达到治疗前列腺增生的目的。这类药物的作用特点是起效慢，但作用持久，长期使用后可能从根本上抑制前列腺的增生，有报道称需连续用药半年以上，当然费用也就较高。这类药物比较新，长期疗效还需要进一步观察。
植物花粉制剂药物的最大优点是副反应发生率较低。舍尼通为瑞典裸麦花粉提取物，其作用机理为阻断二氢睾酮（DHT）与受体的结合，从而阻止了因二氢睾酮诱发的前列腺组织增生，长期使用可以抑制前列腺的增生。通尿灵为非洲臀果木提取物，能有效抑制膀胱壁的继发性bFGF分泌增加所造成的代偿性增厚，使膀胱壁的纤维化进程减慢，并能降低膀胱逼尿肌的敏感性，并且具有抗炎作用。尽管机理不同，但其临床效果基本相同，用药后可以明显改善临床症状，二者费用差别也不大。